■ 미네브로정 1.25㎎/ 미네브로정 2.5㎎/ 미네브로정 5㎎(Esaxerenone)
① 개발·판매: 다이이찌산쿄
② 효능· 효과: 고혈압
③ 용법· 용량
보통 성인은 Esaxerenone 2.5㎎ 1일 1회 경구 투여한다. 불충분한 경우에는 5㎎까지 증량 가능하다.
④ 특징
비스테로이드형 미네랄코르티코이드 수용체길항제로 적응증은 고혈압이다.
미네랄코르티코이드 수용체에 대한 친화성이 높고, 스테로이드형에 비해 글루코코르티코이드 수용체 등의 다른 스테로이드 호르몬 수용체에는 친화력을 보이지 않는다. 따라서 임상시험에서는 여성화 유방 등의 성호르몬 관련의 부작용은 인정되지 않는다.
⑤ 주요 부작용
제2상 임상시험에서 총 증례 1,250례 중 162례(13.0%)에 부작용(임상 검사치 이상을 포함한다)이 나타났다. 주요 부작용은 혈청칼슘수치 상승 51례(4.1%), 혈중요산증가 17례(14.4%), 고요산혈증 13례(1.0%) 등이다.
■ 세린클로정 10mg (Nalmefene Hydrochloride Hydrate)
① 개발․판매: 오츠카제약
② 효능․효과: 알코올 의존증 환자의 음주량 절감
③ 용법·용량
보통 성인은 Nalmefene Hydrochloride Hydrate으로서 1회 10mg를 음주 1~2시간 전에 경구투여 한다. 단 1일 1회까지 복용할 수 있다. 또한 증상에 따라 적당량으로 증감해 복용할 수 있지만 1일 복용량은 20mg를 넘지 않을 것.
④ 특징
본 약은 선택적 오피오이드수용체 조절약으로서 μ 및 δ오피오이드수용체에 대해 부분 아고니스트 작용을 한다. 미국에서는 오피오이드에 의한 작용(호흡억제 포함)으로의 길항 또는 오피오이드 과량투여 시 치료의 효능․효과를 처음으로 승인받았다.
알콜의존증에 관련된 효능․효과에서는 2000년에 임상시험이 개시되어 2013년 2월에 유럽에서 처음으로 승인 받은 이래로 2017년 8월 현재는 42개국 또는 지역에서 승인 받은 상태이다.
⑤ 주요 부작용
안전성 분석의 대상이 된 432사례 중 임상검사치의 이상을 포함한 부작용이 307사례(71.1%)로 인정되었다. 주된 부작용은 오심(31.0%), 부동성 어지럼증(16.0%), 가수면(12.7%), 두통(9.0%), 구토(8.8%), 불면증(6.9%), 권태감(6.7%)이다.
■ 빔팻 드라이시럽 10%(lacosamide)
① 개발· 판매: UCB재팬, 다이이찌산쿄
② 효능· 효과: 간질환자의 부분발작(2차성 전반화발작을 포함한다)
③ 용법· 용량
- 성인: 보통 하루 100㎎(드라이시럽 1g)부터 투여를 개시하고, 그 후 1주일 이상 간격을 두고 증량하여 1일 200㎎(드라이시럽 2g)을 유지용량으로 1일 2회로 나눠 현탁(懸濁)하여 경구 투여한다. 또한 증상에 따라 400㎎(드라이시럽 4g)을 넘지 않는 범위에서 적당히 증감하지만 증량은 1주일 이상의 간격을 두고, 1일 용량으로 100㎎(드라이시럽 1g) 이하씩 진행한다.
- 소아: 4세 이상의 소아는 1일 2㎎/㎏(드라이시럽 20㎎/㎏)부터 투여를 개시하고, 그 후 1주일 이상 간격을 두고 1일 용량 2㎎/㎏씩 증량하여 체중 30㎏ 미만의 소아는 하루 6㎎/㎏(드라이시럽 60㎎/㎏), 체중 30㎏ 이상 50㎏ 미만의 소아는 1일 4㎎/㎏(드라이시럽 40㎎/㎏)을 유지용량으로 1일 2회로 나눠 현탁(懸濁)하여 경구 투여한다.
또한 증상에 따라 체중 30㎏ 미만의 소아는 1일 12㎎/㎏(드라이시럽 120㎎/㎏), 체중 30㎏ 이상 50㎏ 미만의 소아는 1일 8㎎/㎏(드라이시럽 80㎎/㎏)을 넘지 않는 범위에서 적당히 증감하지만 증량은 1주일 이상의 간격을 두고 1일 용량으로 2㎎/㎏ 이하씩 진행한다.
단, 체중 50㎏ 이상의 소아는 성인과 동일한 용법·용량을 사용한다.
④ 특징
lacosamide는 전위(電位) 의존성 나트륨채널인 느린 불황성화를 선택적으로 촉진하고, 과흥분 상태에 있는 신경세포막을 안정화 시켜 항경련작용을 나타낸다.
또한 소아에 용량 조정이 가능해 정제를 삼키기 어려운 환자에게 기대되는 제제로 경구 투여 또는 정맥 내 투여에서도 용량을 증감 없이 가능하다.
⑤ 주요 부작용
안전성 분석 대상 444례(일본인 증례 7명 포함)에서 181/444례(40.8%)에서 부작용이 나타났다. 주요 부작용은 부동성 현기증 8.5%, 피로 5.6%, 졸림 5.0%, 두통 4.1%, 오심 4.1% 등이다.
■ 탈리제정 2.5mg/ 탈리제정 5mg/ 탈리제정 10mg/ 탈리제정 15mg (Mirogabalin Besilate)
① 개발·판매: 다이이찌산쿄(제조판매원)
② 효능·효과: 소말성 신경장애성 동통
③ 용법·용량
보통 성인은 Mirogabalin 으로서 초기 복용량은 1회 5mg을 1일 2회 경구투여하고 그 후 1회 용량으로서 5mg씩 1주일 이상의 간격을 두고 계속 늘리고, 1회 15mg을 1일 2회 경구투여한다. 또한 연령․증상에 따라 1회 10mg부터 15mg의 범위에서 적당량으로 증감해 1일 2회 복용한다.
④ 특징
-α₂δ 서브 유닛으로 결합하여 신경전달 물질의 발출을 억제한다. 이와 같은 작용의 메커니즘을 갖는 비슷한 약은 LYRICA(Pregabalin)이다.
-효능․효과로 말초성신경장애성 동통이 있지만, 그 중에서 당뇨병성 말초 신경병증성 통증(DPNP) 및 대상포진후신경통(PHN)에 관련해 효과가 있었던 데이터가 표시되어 있다.
⑤ 주요 부작용
제Ⅲ상 이중망검비교시험(double blind comparative test)에서 중추신경계의 유해 현상으로서 특히 인정된 것은 부동성 어지럼증(DPNP 9% ․ PHN 19.9%), 가수면(DPNP 12.5% ․ PHN 19.9%)였다. 체중증가도 보였다. 큰 부작용으로서는 실신(0.1% 미만)이 있다. 고령자는 신장 기능 저허로 인한 영향을 고려하여 CLcr치를 확인하여 투여량을 조정할 것.
<모든 사진 출처: 구글>