■바이반스 캡슐 20mg/ 바이반스 캡슐 30mg(Vyvanse/ Lisdexamfetamine Mesilate)
① 개발·판매: 시오노기제약
② 효능·효과: 소아기의 주의력결핍 과잉행동장애(ADHD)
③ 용법·용량: 보통, 소아에게는 리스덱삼페타민 메실산염으로서 30mg을 1일 1회 아침에 경구 투여한다. 증상에 따라, 1일 70g을 넘지 않는 범위에서 적절히 증감하는데, 증량은 1주일 이상의 간격을 두고 1일 용량으로 20mg을 넘지 않는 범위 안에서 할 것.
④ 특징
리스덱삼페타민 메실산염은 프로드러그로, 주로 혈중에서 가수분해되어 약리활성이 있는 d-암페타민과 약리활성이 없는 L-리진을 생성한다. d-암페타민은 노르에피네프린 수송체 및 도파민 수송체에 대한 저해작용, 뇌내 시냅토솜으로부터 노르에피네프린 및 도파민의 유리작용, 모노아민 산화효소A에 대한 저해작용을 보이며, 전두전피질 및 선조체에서 세포외 노르에피네프린 및 도파민 농도를 증가시킴으로써 시그널을 조절하고 있을 가능성이 시사되고 있지만, ADHD의 치료효과의 상세한 작용기서는 밝혀지지 않았다.
⑤ 주요 부작용
일본 국내 임상시험에서의 부작용 발현률은 89.5%(154/172례)로, 주요 사상(事象)은 식욕 감퇴(79.1%), 불면(45.3%), 체중 감소(25.6%), 두통(18.0%), 오심(11.0%)이었다.
■로수젯 배합정LD/ 로수젯 배합정HD(Ezetimibe/ Rosuvastatin Calcium 배합정)
① 개발·판매: MSD
② 효능·효과: 고콜레스테롤혈증, 가족성 고콜레스테롤혈증
③ 용법·용량: 보통, 성인에게는 1일 1회 1정(에제티미브/ 로수바스탄틴으로서 10mg/2.5mg 또는 10mg/5mg)을 식후에 경구 투여한다.
④ 특징
본제는 소장 콜레스테롤 수송체 저해제인 에제티미브(제품명: 제티아)와 합성 HMG-CoA 환원효소 저해제인 로수바스탄틴 칼슘을 함유한 배합제. 에제티미브는 소장에서 콜레스테롤 흡수에 관여하는 단백질(콜레스테롤 수송체)인 Niemann-Pick C1 Like 1 (NPC1L1)의 콜레스테롤 수송기능을 저해함으로써 소장의 담즙성 및 식사성 콜레스테롤 흡수를 저해한다. 로수바스탄틴은 간장에서 콜레스테롤를 생합성하는 율속효소인 HMG-CoA 환원효소를 선택적 및 경합적으로 저해하여 콜레스테롤 생합성을 저해한다.
⑤ 주요 부작용
일본 국내의 임상시험에서는 278례 중 14례(5.0%)에서 임상검사치 이상을 포함한 부작용이 확인되었다.
■ 스마이라프정 50mg / 스마이라프정 100mg(Peficitinib Hydrobromide)
①개발·판매: 아스테라스제약
②효능·효과: 기존 치료에서 효과가 충분하지 않은 관절 류마티스(관절의 구조적 손상 방지 포함)
③용법·용량: 보통, 성인에게는 페피시티닙으로서 150mg을 1일 1회 식후에 경구 투여한다. 또한, 환자의 상태에 따라 100mg을 1일 1회 투여할 수 있다.
④특징
-본제는 각 수용체의 세포 안에 존재하고 있는 JAK를 선택적으로 저해하는 약제이다. JAK 저해약으로서는 일본 국내에서 3번째 약제 발매
-JAK1·3 저해로서는 젤잔즈와 마찬가지로 1일 1회 복용하면 된다. 효능으로 궤양성 대장염은 없다.
-본제는 JAK 저해제로, JAK1, JAK2, JAK3 및 티로신 인산화효소의 2가지 JAK 패밀리에도 저해활성을 보이고 있다.
⑤주요 부작용
본제가 투여된 환자 1,052례 중 810례(77.0%)에서 부작용이 확인되었다. 주요 부작용은 상인두염 296례(28.1%), 대상포진 136례(12.9%), 혈중 CK 증가 98례(9.3%) 등이었다.
또한, 다음과 같은 부작용이 나타나는 경우가 있으므로 관찰을 충분히 하여 이상이 확인된 경우에는 중지하는 등 적절한 처치를 할 것. (감염증, 호중구 감소증·림프구 감소증·헤모글로빈 감소, 소화관 천공, 간기능 장애·황달, 간질성 폐렴)
■얼리다정 60mg(Apalutamide)
①개발·판매: 얀센파마
②효능·효과: 원격 전이가 없는 거제저항성 전립선암
③용법·용량: 보통, 성인에게는 아팔루타마이드로서 1일 1회 240mg을 경구 투여한다. 또한, 환자의 상태에 따라 적절히 감량한다.
④특징
아팔루타마이드는 안드로겐의 안드로겐 수용체(AR: androgen receptor)의 리간드 결합부위에 대한 결합을 경합적으로 저해함과 함께 AR의 핵내 이행을 저해하여 AR의 전사인자 결합 영역에 대한 결합 및 표적 유전자의 전사를 저해함으로써 AR을 매개로 한 시그널 전달을 저해하여 안드로겐 의존성 종양의 증식을 억제한다고 생각되고 있으며, in vitro 시험에서 사람 전립선암 유래 VCaP 세포주의 증식을 억제했다. 또한 in vivo 시험에서 AR을 발현시킨 사람 전립선암 유래 LNCaP 세포주를 피하 이식한 거세중증 복합형 면역부전(SCID) 생쥐에 있어서 종양 증식 억제 작용을 보였다고 한다.
⑤주요 부작용
원격 전이를 하지 않는 거세저항성 전립선암 환자를 대상으로 한 국제 공동 제III상 시험에서 본제가 투여된 안전성 평가 대상례 803례(일본인 34례 포함) 중 565례(70.4%)에서 부작용(임상시험치 이상 포함)이 확인되었다. 주요 부작용은 피로 181례(22.5%), 피진 123례(15.3%), 갑상선기능 저하증 38례(4.7%), 소양증 33례(4.1%), 체중 감소 27례(3.4%)였다.
■아셀렌드 주(注) 100μg(Sodium selenite Injection)
①개발·판매: 후지모토제약
②효능·효과: 저 셀레늄 혈증
③용법·용량: 보통, 성인 및 12세 이상의 소아에게는 셀레늄으로서 1일 100μg을 시작 용량으로 하고, 고칼로리 수액 등에 첨가하여 중심정맥 내에 점적정주한다. 이후, 환자의 상태에 따라 1일 50~200μg 사이에서 적절히 용량을 조정하는데, 효과가 충분하지 않은 경우에는 1일 300μg까지 중심정맥 내에 점적정주할 수 있다.
보통, 12세 미만의 소아에게는 셀레늄으로서 1일 2μg/kg(체중 50kg 이상의 경우에는 100μg)을 시작 용량으로 하고, 고칼로리 수액 등에 첨가하여 중심정맥 내에 점적정주한다. 이후에는 환자의 상태에 따라 1일 1~4μg/kg(체중 50kg 이상의 경우에는 50~200μg) 사이에서 적절히 용량을 조정하여 중심정맥 내에 점적정주한다.
또한, 본제의 1일 투여량을 1일 1회 말초정맥 내에 점적정주하거나 완서하게 정맥 내 주사할 수도 있다.
④주요 부작용
일본 국내에서 실시된 임상시험 총 증례 50례 중 9례(18.0%)에서 부작용이 확인되었다. 주요 부작용은 권태감(4.0%)이었다.
■레브코비 근주(筋注) 2.4mg(Elapegademase(Genetical Recombination Intramuscular Injection)
①개발·판매: 테진파마
②효능·효과: 아데노신 디아미나제 결손증
③용법·용량: 보통, 엘라페가데마제(유전자 재조합)로서 0.2mg/kg을 1주일에 1회 근육 내 주사한다. 또한, 환자의 상태에 따라 적절히 증감하는데, 1회당 최대 투여량은 0.3mg/kg으로 한다. 단, 신속하게 아데노신 디아미나제 활성을 상승시킬 필요가 있는 경우에는 1회 0.2mg/kg을 1주일에 2회 근육 내 주사할 수 있다.
④특징
아데노신 디아미나제(ADA)는 아데노신과 디옥시아데노신을 이노신 등으로 대사하는 효소이며, 그 결손은 아데노신 등의 체내 축적을 일으키는 결과, 유해대사물인 Deoxyadenosine nucleotide(dAXP) 등이 증가하여 진행성으로 면역부전을 일으킨다. 본제는 소의 장(腸)으로부터 추출된 ADA에 PEG를 수식시킨 것으로 ADA 결손 환자에 대해 효소보충요법을 가능하게 하는 약제이다.
⑤주요 부작용
승인 시까지의 안전성 평가 대상 4례에서 부작용은 주사 부위 동통(1례 2건) 및 주사 부위 불쾌감(1례 7건)뿐이었다.