■ 뎀서캡슐 250㎎(metyrosine)
① 개발· 판매: 오노약품공업
② 효능· 효과: 갈색세포종 카테콜아민 분비과잉증상의 개선
③ 용법·용량
보통 성인 및 12세 이상의 소아는 metyrosine을 1일 500㎎부터 경구 투여한다.
효과 불충분한 경우에는 경과를 충분히 관찰하면서 3일 이상의 간격을 두고 1일 250㎎ 또는 500㎎씩 점증(漸增)하고 환자의 소변에 카테콜아민 양 및 증상의 충분한 관찰하에 적절히 증감한다. 단, 1일 최고양은 4,000㎎, 1회 최고용량은 1,000㎎, 투여간격은 4시간 이상으로 1일 500㎎은 1일 2회, 1일 750㎎은 1일 3회, 1일 1,000㎎ 이상은 1일 4회 분할한다.
④ 특징
본제는 외과 수술 전 처치, 외과 수술이 적응되지 않은 환자의 관리, 악성갈색세포종 환자의 만성적 치료를 목적으로 한 약제로, 카테콜아민 생합성의 율속 단계인 L-티로신부터 L-도파의 변환을 촉매 하는 티로신수산화효소를 저해함으로써 갈색세포종의 카테콜아민의 분비과잉을 억제해 갈색세포종 환자에게 카테콜아민 분비과잉에 수반하는 혈압상승 및 빈맥 등의 증상을 개선한다.
⑤ 주요 부작용
일본 내 제1/2상 임상시험에서 본제가 투여된 16례 중 16례(100%)에 부작용(임상검사치의 이상을 포함한다)이 인정됐다. 주로 졸림 13례(81.3%), 진정 2례(12.5%), 구토 2례(12.5%), 체중증가 2례(12.5%)였다(승인 시). 또한 심각한 부작용으로 진정, 수면, 정신장애, 추체외로장애(錐体外路障害) 설사, 변비, 연변, 결정뇨가 보고됐다.
■ 비라프토비 캡슐 50㎎(Encorafenib)
① 개발·판매: 오노약품공업
② 효능·효과: BRAF 유전자 변이를 가진 근치 절제 불가한 악성 흑색종
③ 용법·용량
비니메티닙과의 병용으로 보통 성인은 Encorafenib 450㎎을 하루 1회 경구 투여한다. 또한 환자의 상태에 따라 적절히 감량한다.
④ 특징
- BRAF저해제인 Encorafenib가 BRAF저해제 젤보라프(베무라페닙) 단제에 대해 PFS(무진행생존율)가 유의하다.
- Encorafenib가 MEK저해제인 비니메티닙과 병용함으로써 단일 투여에 비해 치료성적이 향상하고 있다.
- 비라프토비와 멕토비는 BRAF 유전자변이가 있을 경우(양성)에 사용할 수 있는 약제다.
⑤ 주요 부작용
국제 공동 제3상시험(CMEK162B2301)에서 192례 중 169례에 부작용이 나타났다.
주요 부작용은 오심 59례(30.7%), 설사 52례(27.1%), 피로 48례(25.0%), 혈중 CK(CPK) 증가 41례(21.4%)였다.
■ 레루미나정 40mg(Relugolix)
① 개발· 판매: 다케다약품공업, 아스카제약
② 효능· 효과: 자궁근종에 의한 증상 개선(과다월경, 아랫배 통증, 요통, 빈혈)
③ 용법· 용량
- 성인: 보통 Relugolix 40mg를 1일 1회 식전에 경구 투여한다. 또한 월경주기 1~5일째에 초기 투여한다.
④ 주요 부작용
승인될 때까지 일본 내 임상시험에서 225례 중 193례(85.8%)에 임상검사치 이상을 포함한 부작용이 인정되고 있어 주요 부작용은 상열감, 부정자궁출혈(42.2%), 월경과다(21.8%), 두통(10.2%), 다한증(8.9%) 및 성기출혈(6.7%)이었다.
⑤ 코멘트
-비펩티드성의 경구 투여가 가능한 GnRH agonist이다.
-자궁근종에 적합한 유사약(LH-RH agonist)에는 경구제제가 없고 주사제는 부위반응, 점비약은 흡수 부위에 의한 농도 불안정 등이 있지만 본제는 내복하는 것으로 안정된 혈중 농도를 기대할 수 있다.
-1일 1회 복용으로 규정 준수 향상이 기대된다.
■ 비짐프로정 15㎎/ 40㎎(Dacomitinib)
① 개발·판매: 화이자
② 효능·효과: EGFR 유전자 변이 양성의 수술 불가능 또는 재발 비소세포폐암
③ 용법·용량
- 성인: 보통 Dacomitinib 45mg를 1일 1회 경구 투여한다. 또한 환자의 상태에 따라 투여량을 조절한다.
[용법·용량에 관련하여 사용시 주의사항]
1. 다른 항악성종양제로서 병용에 대해 유효성 및 안전성은 확립하지 않는다.
2. 부작용이 나타난 경우 밑의 기준을 고려해 본제를 휴약, 경감 또는 중지할 것.
