바이엘 헬스케어는 자사의 차세대 경구용 항응고제인 자렐토(성분명: 리바록사반)가 식품의약품안전처로부터 급성관상동맥증후군의 2차 예방제로 승인받았다고 16일 밝혔다.

이로써 자렐토는 기존의 4개 적응증인 비판막성 심방세동(non-valvular Atrial Fibrillation: AF) 환자에서 뇌졸중 및 전신 색전증(Systemic Embolism)의 위험 감소와 심재성 정맥혈전증(Deep Vein Thrombosis: DVT) 및 폐색전증(Pulmonary Embolism: PE)의 치료, 심재성 정맥혈전증(Deep Vein Thrombosis: DVT) 및 폐색전증(Pulmonary Embolism: PE)의 재발 위험 감소, 하지의 주요 정형외과 수술(슬관절 또는 고관절 치환술)을 받은 성인 환자의 정맥혈전색전증(Venous Thromboembolism: VTE) 예방, 심장표지자(cardiac biomarker) 상승을 동반한 급성관상동맥증후군을 경험한 환자에서 아스피린과의 병용 혹은 아스피린 및 클로피도그렐과 병용투여 시 죽상동맥혈전성 사건(심혈관계 이상으로 인한 사망, 심근경색)의 발생률 감소에 이어 다섯번째 적응 증을 갖게됐다.

이번에 자렐토가 승인받은 적응증은 심장표지자(cardiac biomarkers) 수치가 증가한 급성관상동맥증후군(Acute Coronary Syndrome) 환자의 죽상동맥혈전성 사건(atherothrombotic event) 발생률 감소를 위한 자렐토 1일 2회, 1회 2.5 mg과 표준 항혈소판 치료제의 병용 투여다.

급성관상동맥증후군의 2차 예방에 대한 적응증은 국내에서는 자렐토의 다섯 번째 적응증이며, 이번 승인으로 자렐토는 국내에서 심장표지자 수치가 증가한 급성관상동맥증후군 환자들을 위한 유일한 신개념 경구용 혈액응고억제제가 됐다.

자렐토의 심장표지자 상승을 동반한 급성관상동맥증후군을 경험한 환자의 죽상동맥혈전성 사건 발생률 감소를 위한 권장용량은 1일 2회, 1회 2.5mg이며, 환자는 아스피린 1일 75-100mg 또는 1일 아스피린 75-100mg과 클로피도그렐 75mg을 자렐토와 함께 복용해야 한다.

또한, 최소 24개월의 치료가 권장되며, 급성관상동맥증후군을 경험한 환자는 심혈관계 증상의 위험이 지속되므로, 투여 기간의 연장이 유익할 수 있다.

이번에 추가된 급성관상동맥증후군의 2차 예방에 대한 적응증을 포함하여 국내에서 자렐토가 보유하고 있는 총 다섯 개의 적응증은 아래와 같다.

자렐토의 급성관상동맥증후군의 2차 예방 효과는 글로벌 임상시험인 ATLAS 연구 결과를 통해 확인됐다. 1만 5,526명의 환자를 대상으로 한 자렐토의 3상 임상시험인 ATLAS ACS 2-TIMI 51 연구 결과, 급성관상동맥증후군을 경험한 환자에게 자렐토 1일 2회, 1회 2.5 mg을 표준 항혈소판 치료제 ? 저용량 아스피린 단독 또는 티에노피리딘(클로피도그렐 또는 티클로피딘)과 병용 ?와 병용 투여할 경우, 표준 항혈소판 치료제 단독 요법에 비해 심혈관 질환으로 인한 사망, 심근 경색 및 뇌졸중을 유의하게 감소시킨 것으로 나타났다.

또한, 표준 항혈소판 치료제 단독 사용군과 비교하여 치명적인 출혈 위험은 유의한 차이가 없었다.

유럽심장학회 2012년 가이드라인에서는 ATLAS ACS 2-TIMI 51 연구 결과를 바탕으로, ST 분절 상승을 동반한 급성 심근경색 환자 중, 출혈 위험이 낮고 아스피린과 클로피도그렐을 병용하는 항혈소판 요법을 사용하는 경우, 자렐토 1일 2회, 1회 2.5 mg으로 치료할 것을 권고했다.

바이엘 헬스케어 전문의약품 사업부 노상경 대표는 “자렐토는 전세계적으로 급성관상동맥증후군의 2차 예방을 위한 유일한 신개념 항응고제로서, 앞으로 동맥혈전 예방 분야에서 자렐토의 임상적 가치는 더욱 확대될 것”이라며 “정맥혈전증과 동맥혈전증 관련 질환의 예방 및 치료에 사용할 수 있는 국내 유일의 신개념 항응고제인 자렐토가 앞으로도 효과적이고 안전한 항응고제 사용이 필요한 다양한 치료 영역에서 기여할 수 있기를 기대한다”라고 밝혔다.